Фенциклидин

Фенциклидин
Phencyclidine structure.svg
({{{картинка}}})
Phencyclidine-from-xtal-3D-balls.png
({{{картинка3D}}})
Общие
Систематическое
наименование
1-​​(1-​фенилциклогексил)​-​пиперидин
Сокращения PCP
Традиционные названия фенциклидин
Хим. формула C17H25N
Рац. формула C17H25N
Физические свойства
Молярная масса 243.387 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS 77-10-1
PubChem
Рег. номер EINECS 621-588-0
SMILES   C1CCC(CC1)(C2=CC=CC=C2)N3CCCCC3
InChI   1S/C17H25N/c1-4-10-16(11-5-1)17(12-6-2-7-13-17)18-14-8-3-9-15-18/h1,4-5,10-11H,2-3,6-9,12-15H2JTJMJGYZQZDUJJ-UHFFFAOYSA-N
ChEBI 8058
ChemSpider
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
Commons-logo.svg Медиафайлы на Викискладе

Фенциклиди́н (химическое название 1-(1-фени́лциклогекси́л)-пипериди́н, сокращённое англ. PCP) — синтетический фармакологический препарат для внутривенного наркоза.

Синтезирован во второй половине 50-х годов 20 века в США и под наименованием SERNYL и использовался в медицинских целях[1][2]. В отличие от опиатов он не даёт угнетения сердечнососудистой деятельности или дыхания[источник не указан 1704 дня]. Однако далее в процессе клинического применения были выявлены токсические побочные эффекты, включающие постоперационные галлюцинации, возбуждение, расстройства психики и депрессивные состояния, и, несмотря на полезные терапевтические свойства, препарат был исключён из клинической практики[3].

После непродолжительного разрешённого применения в ветеринарии в 1960-е годы под названием sernylan с 1979 года производство вещества было остановлено, РСР был изъят из обращения и запрещён для использования[4]. Запрет использования был обусловлен расширяющимся с середины 1960-х[5] применением препарата в немедицинских целях для достижения наркотического опьянения.

Сейчас бо́льшая часть РСР, производимого в США, синтезируется в подпольных лабораториях.[источник не указан 1704 дня]

В настоящее время (2015 г.) его производство находится под международным контролем и включен в Список I контролируемых веществ в России как незаконно используемое наркотическое средство.

В нелегальном обороте РСР известен с 1967 г. под различными «уличными» названиями: Peace pill, ангельская пыль (Angel dust), HOG, Killer weed, KJ, Embalming fluid, Rocker fuel, Sherms.[источник не указан 1704 дня]

Внешний вид

Химически чистый фенциклидин в представляет собой кристаллический порошок или уплотнённые твёрдые гранулы, имеющие бело-зеленоватый оттенок. Обычно используется в виде гидрохлорида или гидробромида, в этой форме представляет собой белоснежное кристаллическое вещество горького вкуса (гидрохлорид гигроскопичен и немного расплывается на воздухе). Некислотное основание при низкой температуре — кристаллическое вещество белого или бледно-жёлтого цвета, а при комнатной — желтоватое масло.

Способ употребления в немедицинских целях

Фенциклидин наркоманами редко употребляется в чистом виде и, как правило, смешивается с глюкозой, сахарозой либо любым другим веществом, легко растворяющимся в слизистой оболочке носоглотки или ротовой полости.

Фенциклидин используется как назально, так и орально, внутривенно, внутримышечно, подкожно, а также часто смешивается с табаком или марихуаной и курится.

Марихуана, смоченная раствором фенциклидина и затем высушенная имеет сленговое название «базилик» или «базик». Таким образом модифицированный наркотик имеет более высокую токсичность, в частности, при внутривенном и пероральном употребление, и, как правило, вызывает значительно более тяжёлый и продолжительный характер отравления сходный с алкогольным.

Действие на организм человека

Характерное влияние фенциклидина на психику — чувство отрешённости, отчуждения от реальности. Доза 1—10 мг/кг вызывает эйфорию и состояние, напоминающее алкогольное опьянение. Порог психоактивности препарата внутривенно сорставляет 0,075—0,1 мг/кг и вызывает отчуждённость, негативизм, путаницу мыслей, апатию, сонливость и чувство опьянения.[источник не указан 1704 дня]

Более высокие дозы вызывают головокружение, анальгезию, необычные физические ощущения, расстройство сознания, при котором нарушается способность концентрироваться и воспринимать, искажается восприятие звуков, ослабевает память.

Дозы выше 1 мг/кг приводят к анестезии с кататоническим эффектом и общей ригидности мышц.

Обычные «уличные» дозы РСР 1—7 мг[источник не указан 1704 дня]: действие наступает быстро и длится до 11 часов, дозы 5—15 мг вызывают токсические эффекты при курении и вдыхании, иногда продолжающиеся до 1—4 недель, дозы 25 мг и выше вызывают тяжёлое отравление, либо летальный исход.

Задержка психического действия после введения: через 5—15 минут после курения, инъекций, вдыхания носом и через 1—2 часа после орального приёма. Продолжительность действия — от 2 до 8 часов. В моче фенциклидин уверенно обнаруживается в течение нескольких недель после однократного приёма дозы.

При хроническом употреблении быстро развивается толерантность, привыкание и физическая зависимость. Синдром отмены длится несколько дней и сопровождается тяжёлой депрессией и дезориентацией.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства РСР изучены достаточно подробно. Терапевтические дозы фенциклидина как анестетика — 0,25 мг/кг, но как указано выше, при внутривенном введении 0,075—0,1 мг/кг уже проявляются психоактивные свойства.

Начало действия при оральном или интраназальном приёме (втягивание носом) «уличной» дозы 1—3 мг наступает через 30—45 мин, при курении 1—2 мг и внутривенном введении (в/в) — через 1—2 мин. Длительность эффектов составляет 4—6 часов независимо от способа введения. Фенциклидин легко всасывается и распределяется по периферическим органам (главным образом, в тканях печени и мозга), лишь в очень малом количестве оставаясь в системе кровообращения, что отражено в большой величине объёма распределения, составляющей 6,2 л/кг.

Время Т(1/2) полусуществования в тканевой плазме 7—16 час, для токсических концентраций 1—4 дня. Максимальная концентрация в плазме устанавливается через 5—15 мин при курении и через 2 часа после орального приёма. После внутривенного введения 5 мг/кг фенциклидина максимальное содержание в плазме 1 мкг/мл наблюдается через 1,5 часа, затем концентрация фенциклидина уменьшается: через 12 час до 10 нг/мл, через 15 часов до 5 нг/мл, через 24 часа до 1 нг/мл. Область токсических концентраций в плазме определяется как 7—240 нг/мл, область летальных концентраций 1—5 мкг/мл.

Биодоступность фенциклидина — 50—90 %. При курении из-за пиролитического расщепления до 1-фенил-циклогексена, ацетилпиперидина и пиперидина в организме усваивается только примерно около 30 % от исходной дозы фенциклидина в курительной смеси.

Симптомы отравления

При отравлении фенциклидином, так же как и при отравлении алкоголем, присутствует горизонтальный нистагм, начальная фиксация нистагма из 45-градусного угла зрительного поля, бессвязная и замедленная речь, нарушение (а зачастую и полная потеря) координации движений, ступор.

В отличие от алкогольного отравления, отравление фенциклидином может сопровождаться и слуховыми, реже — зрительными галлюцинациями, бредом преследования. В тяжёлых случаях вышеперечисленные симптомы могут перейти в мышечные конвульсии и паралич дыхательных мышц, что, в свою очередь, может привести к коме или к летальному исходу.

При назальном употреблении фенциклидина симптомы могут разниться. К примеру, при лёгкой интоксикации нистагм может отсутствовать вообще, а координация движений и баланс тела не будут существенно нарушены. Более часто наблюдаемые симптомы включают в себя лёгкое головокружение, лабильность, внушаемость, отсутствующий взгляд, потеря чувствительности ладоней, кратковременные провалы в памяти, либо наоборот, иногда присутствуют следующие симптомы: паника, страх смерти, психомоторное возбуждение, плаксивость и депрессивный психоз.

Люди, злоупотребляющие нюханием «ангельской пыли», вполне могут заблудиться в хорошо известной им городской местности или неожиданно для себя оказаться в каком-либо месте, не помня, как они туда попали.

При интраназальном употреблении действие фенциклидина может длиться от 4 до 8 часов, при курении — от одного до 3 часов, а при оральном употреблении до 24 часов[источник не указан 1704 дня]. Характерен также и своеобразный «похмельный синдром», наблюдающийся на следующий день после принятия фенциклидина, причём у хронических потребителей фенциклидина «похмелье» может быть очень тяжёлым и сопровождается быстрыми переменами в настроении, агрессивностью, раздражительностью, мышечными судорогами, усталостью, повышенной чувствительностью к боли, сонливостью и общим недомоганием.

Правовой статус

Фенциклидин внесён в Список I наркотических средств, незаконный оборот которых в Российской Федерации запрещён в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации[6][7].

См. также

Примечания

  1. Comparison of Sernyl with Other Drugs. Simulation of Schizophrenic Performance with Sernyl, LSD-25, and Amobarbital (Amytal) Sodium; I. Attention, Motor Function, and Proprioception // AMA Arch Gen Psychiatry. 1959;1(6):651-656. doi:10.1001/archpsyc.1959.03590060113013
  2. Phencyclidine-type substances / UNODC Laboratory and Scientific Section Portals  (англ.)
  3. Phencyclidine-type substances / UNODC Laboratory and Scientific Section Portals  (англ.)
  4. J David Jentsch Ph.D, Robert H Roth Ph.D, The Neuropsychopharmacology of Phencyclidine: From NMDA Receptor Hypofunction to the Dopamine Hypothesis of Schizophrenia / Neuropsychopharmacology (1999) 20, 201–225. doi:10.1016/S0893-133X(98)00060-8  (англ.) «Controlled studies of the effects of PCP in normal and schizophrenic humans are now prohibited, in part, because of the overtly neurotoxic effects of this drug as determined by studies in rodents (Olney et al. 1989; 1991; Olney and Farber 1995)»
  5. Phencyclidine-type substances / UNODC Laboratory and Scientific Section Portals  (англ.)
  6. Федеральный закон РФ «О наркотических средствах и психотропных веществах» (с изменениями и дополнениями) от 08.01.1998 № 3-ФЗ
  7. ПОСТАНОВЛЕНИЕ от 30 июня 1998 г. N 681 ОБ УТВЕРЖДЕНИИ ПЕРЕЧНЯ НАРКОТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ…

Литература

  • Веселовская Н. В., Коваленко А. Е. Наркотики — свойства, действие, фармакокинетика, метаболизм. М.: Триада-Х, 2000 г. — 204 с.

Ссылки